사이클로포스파미드(CTX)는 인체에 ​​들어오면 간이나 종양에 존재하는 과잉 포스포라미다제나 포스파타제에 의해 가수분해되어 활성화된 포스포라미다이트 질소 머스타드 유도체가 됩니다. 이는 광범위한 항종양 스펙트럼을 가지며 백혈병과 고형 종양 모두에 효과적인 최초의 소위 "잠복성" 광역 스펙트럼 항종양제입니다.

사이클로포스파미드는 시험관 내에서 불활성이며 주로 간 P450 효소에 의해 알도포스파미드로 가수분해된 다음 조직으로 운반되어 포스포아미드 질소 머스타드를 형성합니다. 시클로포스파미드는 탈수소효소에 의해 카르복시포스파미드로 전환되어 비활성화되거나 아크롤레인 형태로 배설되어 요로 독성을 유발할 수 있습니다. 주기성 비특이적 약물로 작용기전은 질소겨자와 동일하다.

2017년 10월 27일, 세계보건기구(WHO) 산하 국제암연구소는 시클로포스파미드가 1급 발암물질 목록에 포함된 발암물질의 예비 참고 목록을 발표했습니다.