우르소데옥시콜산정 병음명: Xiongquyangdansuan Pian 영문명: 우르소데옥시콜산 정제 도서 페이지 번호: 2000년판 제2부 - 1007 이 제품에는 우르소데옥시콜산(C24H40O4)이 함유되어 있으며 표시량의 95.0%~105.0이어야 합니다. %. 특성: 이 제품은 흰색 정제입니다. 확인방법 : 이 품목의 미세분말 적당량(우르소데옥시콜산 10mg에 상당)을 취하여 에탄올 5ml를 가하여 흔들어 녹인 후 여과하고 여액을 증발건고하여 표시한다. 우르소데옥시콜산 동정시험(1)에서도 동일한 반응을 보였다. 검사는 정제(부록 IA) 관련 규정을 준수해야 합니다. 함량정량 : 이 제품 20정을 정밀히 달아 잘게 갈아서 적당량(우르소데옥시콜산 0.5g당)을 정확하게 달아 중성에탄올(중성-페놀프탈레인 지시액) 40ml를 가하여 녹인다. 여기에 새로 끓인 찬물 20ml를 넣고 우르소데옥시콜산법에 따라 페놀프탈레인 지시액 2방울을 넣는 것부터 법에 따라 측정한다. 수산화나트륨 적정제(0.1mol/L) 1ml는 C24H40O4 39.26mg에 해당합니다. 분류 우르소데옥시콜산과 동일합니다. 사양: 50mg 보관: 밀봉됨 이 제품의 주요 성분은 우르소데옥시콜산입니다. 화학명은 3a,7b-dihydroxy-5b-cholestane-24-acid입니다. 분자식: C24H40O4 분자량: 392.58

약리학 및 독성학

이 제품은 담즙산 분비를 증가시키는 동시에 담즙산 성분의 변화를 유발하여 함량을 증가시킬 수 있습니다. 이 제품의 담즙. 이 제품은 또한 인간 담즙의 콜레스테롤 및 콜레스테롤 에스테르의 몰 농도와 콜레스테롤의 포화 지수를 크게 감소시켜 결석에서 콜레스테롤의 점진적인 용해를 촉진할 수 있습니다. 약동학: 우르소데옥시콜산은 미셀이 응집될 때 그 pKa 값이 약 6.0입니다. 경구 투여 후 주로 회장에서 흡수됩니다. 간을 통과할 때 흡수량은 5~60으로, 이는 케노데옥시콜산(UDCA)의 흡수량보다 현저히 낮습니다. 소량의 약물만이 전신 순환계로 들어갑니다. 경구 투여 후 1시간과 3시간에 두 번의 혈장 농도 최고치가 있습니다. UDCA의 효과는 혈중 농도에 의존하지 않고 담즙 내 약물 농도와 관련이 있습니다. T1/2는 3.5~5.8일이다. UDCA는 간에서 글리신이나 타우린과 빠르게 결합하여 담즙에서 소장으로 배설되어 간 순환에 참여합니다. 소장에서 결합된 UDCA의 일부는 다시 유리 형태로 가수분해되고, 다른 부분은 박테리아의 작용에 따라 리토콜산으로 전환된 다음 황산화되어 잠재적인 간 독성을 줄입니다. 적응증: 이 제품은 콜레스테롤형 담석 및 담즙 결핍 지방변의 형성에 사용되며 약물로 인한 담석 형성을 예방하고 지방변을 치료하는 데에도 사용할 수 있습니다(회장 절제술 후).

임상 연구

효능: 이 제품은 주로 콜레스테롤형 담석 형성 및 담즙 결핍 지방변증 치료에 사용됩니다. 결석을 유발하고 지방변(회장 절제술)을 치료합니다. 화학 성분 이 제품의 주요 성분은 우르소데옥시콜산입니다. 화학명은 3a,7b-dihydroxy-5b-cholestane-24-acid입니다. 약리학적 효과 우르소데옥시콜산은 인간 담즙의 작은 부분을 차지합니다. 우르소데옥시콜산을 경구 투여하면 장에서 콜레스테롤의 재흡수를 억제하고 콜레스테롤이 담즙으로 분비되는 것을 감소시켜 담즙의 콜레스테롤 포화도를 감소시킵니다. 콜레스테롤의 분산과 액정의 형성으로 인해 콜레스테롤 결석은 점차적으로 용해됩니다. 현재 지식에 따르면, 우르소데옥시콜산 캡슐을 사용한 간 및 담즙정체 질환의 치료는 주로 친수성, 세포 보호성 및 비세포독성 우르소데옥시콜산으로 친유성 우르소데옥시콜산의 오염을 제거하는 상대적 대체에 기초합니다. 이는 제제와 같은 독성 담즙산을 제거함으로써 달성됩니다. , 간세포의 분비와 면역 조절을 촉진합니다.

약물 상호 작용 1. 피임약은 담즙 포화도를 증가시킬 수 있습니다. 이 제품을 사용할 경우 효능에 영향을 미치지 않도록 가능한 한 다른 피임 조치를 취해야 합니다. 2. 콜레스티폴(Cholestipol)) 및 알루미늄 함유 제산제. CDCA와 결합하여 흡수를 줄일 수 있으므로 함께 사용해서는 안 됩니다. 이상반응: 이 제품은 케노데옥시콜산보다 독성과 부작용이 적고 일반적으로 설사를 일으키지 않습니다. 기타 가끔 이상반응으로는 변비, 알레르기, 두통, 현기증, 췌장염, 빈맥 등이 있습니다. 치료 기간 동안 담석의 석회화 및 묽은 변이 발생할 수 있습니다. 금기 사항: 급성 담도 감염, 담도 폐쇄, 임신 및 수유 여성.

용법 및 복용량을 보려면 이 섹션을 편집하십시오.

성인 경구 투여: 하루 8~10mg/kg, 아침과 저녁 식사 중에 나누어 투여합니다. 최소 치료기간은 6개월이며, 6개월 후에도 초음파 검사와 담낭조영술에서 호전이 없으면, 결석이 부분적으로 용해된 경우에는 투약을 중단할 수 있으며, 결석이 완전히 녹을 때까지 약을 계속 복용합니다. 부작용: 이 제품은 케노데옥시콜산보다 독성과 부작용이 적고 일반적으로 설사를 일으키지 않습니다. 기타 가끔 부작용으로는 변비, 알레르기, 두통, 현기증, 췌장염 및 빈맥이 있습니다. 담관이 완전히 막히고 심각한 간 기능 장애가 있는 환자에게는 금기입니다.

주의사항

(1) 본 제품을 장기간 사용하면 말초혈소판 수가 증가할 수 있습니다. (2) 콜레스테롤결석 치료 중 담석산통이 반복적으로 발생하여 증상이 호전되지 않거나 악화되거나, 뚜렷한 결석석회화가 발생한 경우에는 치료를 중단하고 수술을 시행하는 것이 바람직하다. (3) 본 제품은 담즙색소결석, 혼합석, 엑스레이 불투명석을 용해시킬 수 없습니다. 임산부 및 수유 중인 여성의 사용 이 제품은 FDA에 의해 클래스 B 약물로 분류되었으므로 임산부 및 수유 중인 여성은 주의해서 사용해야 합니다. 노인 환자를 위한 약물 노인 환자에게는 주의하여 사용하십시오. 약물 상호 작용 (1) 피임약은 담즙 포화도를 증가시킬 수 있으므로 이 제품으로 치료할 때는 효능에 영향을 미치지 않도록 가능한 한 다른 피임 조치를 취해야 합니다. (2) 콜레스티라민(cholestyramine), 콜레스티폴(cholestyramine) 및 알루미늄 함유 제산제는 CDCA와 결합하여 흡수를 감소시킬 수 있으므로 함께 사용하지 마십시오. 과량투여 시 : 과량복용 시 즉시 콜레스티라민 또는 활성탄 1L 이상(물 100ml당 2g)으로 위세척을 한 후 수산화알루미늄 현탁액 50ml를 경구 복용한다. Ursofalk(이전 명칭: Deoxyurscholic Acid - Dr. Falk) 캡슐 Ursofalk 제조업체 Hawke Pharmaceuticals Agent Kangzhe

약리학적 효과

이 약물은 내인성 담즙을 촉진할 수 있습니다. 산 분비는 세포독성을 길항합니다. 소수성 담즙산의 효과 및 간 세포막을 보호하며 콜레스테롤 결석을 용해시키고 콜레스테롤 담석을 치료하는 면역 조절 효과가 있습니다. 원발성 담즙정체성 간경변, 원발성 경화성 담관염. 담즙 역류성 위염. 사용법 및 복용량 콜레스테롤 담석 10 mg/kg 체중/일. 결석은 엑스레이 투과성이 있어야 하며 담낭 수축 기능이 정상이어야 합니다. 원발성 담즙정체성 간경변, 원발성 경화성 담관염 15 mg/kg 체중/일. 담즙 역류성 위염 250 mg/일, 취침 시간에 복용합니다. 부작용: 치료 기간 동안 담석 석회화 및 묽은 변이 발생할 수 있습니다. 금기 사항: 급성 담도 감염, 담도 폐쇄, 임신 및 수유 여성. 약물 상호 작용: 콜레스티라민, 콜레스티폴 및 수산화알루미늄을 함유한 제산제와 병용하면 이 약물의 흡수가 감소될 수 있습니다.

약물 분석

방법 이름: 우르소데옥시콜산 정제 - 우르소데옥시콜산 측정 - 중화 적정 방법 적용 범위: 이 방법은 중화 적정 방법을 사용하여 우르소데옥시콜산 정제의 함량을 측정합니다. 데옥시콜산 정제의 우르소데옥시콜산(C24H40O4). 이 방법은 우르소데옥시콜산 정제에서 우르소데옥시콜산을 측정하는 데 적합합니다.

시험방법 : 검체를 잘게 분쇄하고 적당량을 달아 중성주정(페놀프탈레인 지시액에 중성)을 넣어 녹인 후 새로 끓인 찬물을 넣고 페놀프탈레인 지시액 2방울을 가하고 수산화나트륨(0.1)으로 적정한다. mol/L) 적정이 종말점에 가까워지면 새로 끓인 찬물 100mL를 넣고 계속해서 종말점까지 적정한다. 수산화나트륨 적정액(0.1mol/L) 1mL는 39.26mg에 해당한다. C24H40O4를 계산해 보세요. 시약: 1. 물(갓 끓여서 실온에 방치) 2. 중성 에탄올 3. 수산화나트륨 적정제(0.1mol/L) 4. 페놀프탈레인 지시액 5. 기준 프탈산수소칼륨 기기 및 장비: 시료 준비: 1. 나트륨 수산화물 적정제(0.1mol/L) 조제: 수산화나트륨 적당량을 취하여 물을 가하여 흔들어 녹인 후 식힌 다음 폴리에틸렌 플라스틱병에 넣고 청징시킨 후 며칠 방치한다. , 따로 보관하십시오. 맑은 수산화나트륨포화시액 5.6mL를 취하여 새로 끓인 찬물을 넣어 1000mL로 하고 잘 흔들어 섞는다. 검량법 : 105℃에서 항량으로 건조시킨 기준 프탈산수소칼륨 약 0.6g을 정밀하게 달아 새로 끓인 찬물 50mL를 가하고 흔들어서 최대한 녹인 후 페놀프탈레인 지시시액 2방울을 가한다. 이 용액을 적정할 때에는 종말점에 가까워졌을 때 프탈산수소칼륨이 완전히 용해되어야 하며, 용액이 분홍색이 될 때까지 적정한다. 수산화나트륨 적정제(0.1mol/L) 1mL는 프탈산수소칼륨 20.42mg에 해당합니다. 이 용액의 소비량과 프탈산수소칼륨의 양을 기준으로 이 용액의 농도를 계산하십시오. 보관: 폴리에틸렌 플라스틱 병에 넣고 밀봉하여 보관하십시오. 플러그에 2개의 구멍이 있으며 각 구멍에 유리관을 삽입하고 1개의 튜브는 소다 석회 튜브에 연결되며 1개의 튜브는 액체를 빨아들이는 데 사용됩니다. 2. 페놀프탈레인 지시액 : 페놀프탈레인 1g에 에탄올 100mL를 넣어 녹인다. 조작순서 : 이 제품 20정을 정밀히 달아 잘게 갈아서 적당량(우르소데옥시콜산 약 0.5g에 해당)을 정확하게 달아 중성에탄올(중성~페놀프탈레인 지시액) 40mL를 가하여 흔들어 섞는다. 우르소데옥시콜산을 녹이기 위해 새로 끓인 냉수 20 mL를 넣고 페놀프탈레인 지시액 2 방울을 넣고 종말점에 가까워지면 새로 끓인 수산화나트륨적정액(0.1 mol/L)으로 적정한다. 수산화나트륨 적정용액(0.1mol/L) 1mL는 C24H40O4 39.26mg에 해당한다. 참고 1: "정밀 계량"은 계량이 계량된 중량의 1/1000까지 정확해야 함을 의미하고, "정밀 측정"은 부피 측정의 정확성이 해당 부피의 피펫에 대한 정확도 요구 사항을 준수해야 함을 의미합니다. 참고 2: "수분 측정"은 건조 방법을 사용합니다. 시험 샘플 2~5g을 일정한 무게로 건조된 평평한 계량 병에 편평하게 펴십시오. 두께는 5mm를 초과하지 않아야 합니다. 10mm를 초과하여 정확하게 계량한 후, 병뚜껑을 닫고 100~105℃에서 5시간 건조시킨 후, 건조기에 넣어 30분간 식힌 후, 정확하게 계량하여 상기 온도에서 건조시킨다. 1시간 동안 식힌 후 2회 연속하여 무게의 차이가 5mg을 넘지 않도록 한다. 체중 감소량을 기준으로 시험 시료의 수분 함량을 계산합니다().

참고 자료: 중국 약전, 국가 약전 위원회 편집, 화학 산업 출판사, 2005년판, 2부, p.832